Энцефабол (Encephabol) инструкция по применению
действующее вещество: pyritinol;
1 таблетка содержит Пиритинол дигидрохлорида моногидрата 100 мг
Вспомогательные вещества: натрия кармеллоза 7000; магния стеарат кремния диоксид коллоидный натрия крахмальгликолят (тип С) лактоза моногидрат, целлюлоза порошкообразная;
оболочка: хинолин желтый 70% (Е 104) воск Монтана гликольний, желатин, камедь акации, мука пшеничная; титана диоксид (Е 171), каолин, тальк, сахароза.
Таблетки, покрытые оболочкой.
желтые, блестящие, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.
Психостимулирующих и ноотропные препараты. Код ATХ N06B X02.
Фармакологические.
Пиритинол относится к группе ноотропных препаратов. В доклинических исследованиях было продемонстрировано, что Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге путем увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинергическую передачу между клетками нервной ткани.
Пиритинол способствует стабилизации структуры мембран нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая образование свободных радикалов.
В доклинических исследованиях Пиритинол усиливал передачу импульсов и проводимость в различные участки головного мозга и приводил к улучшению спектров характеристик ЭЭГ.
Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембранах, что приводит к улучшению кровотока.
Клинические исследования показали, что Пиритинол, усиливая кровообращение в ишемизированных участках мозга, улучшает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы в первично ишемизированных участках мозга. Результаты исследований ЭЭГ при приеме препарата продемонстрировали увеличение альфа-активности с одновременным уменьшением тета- и дельта-активности.
Пиритинол влияет на возбужденное умственную работоспособность (в частности на обучение и память). Улучшение способности и готовности к умственной деятельности здоровыми добровольцами может быть продемонстрировано при определенных условиях (например, при гипоксии, при длительном применении).
После перорального применения, а также после введения Пиритинол быстро расщепляется путем восстановления в дисульфидных мостиках молекулы и превращается в фармакологически активные метаболиты.
20-40% вещества обратимо связывается с белками плазмы крови.
Были идентифицированы следующие основные метаболиты:
2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометил-пиридин и
2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметил-пиридин.
После приема препарата Пиритинол быстро абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема внутрь 100 мг радиоактивного изотопа 14 С-Пиритинол гидрохлорида. Период полувыведения из плазмы составляет около 2,5 часа (в интервале времени 2-8 часов).
Пиритинол очень быстро метаболизируется. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно почками. Суммарная экскреция с мочой в течение 24 ч после приема или внутривенного применения составляет 72,4-74,2%. Большая часть полученной дозы выводится в течение первых 4:00 после применения. С калом выводится лишь 5% дозы.
При повторном пероральном применении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при наличии нарушения функции почек.
Учитывая результаты, полученные на моделях животных, с применением радиоактивного изотопа Пиритинол гидрохлорида, можно предположить, что концентрации вещества в тканях является сопоставимыми с концентрациями в сыворотке крови. Пиритинол проникает через гематоэнцефалический барьер; при этом вещество и его метаболиты накапливаются преимущественно в коре головного мозга.
Средняя абсолютная биодоступность составляет 54% (38-69%).
Симптоматическое лечение хронических нарушений мозговой деятельности в рамках общей терапевтической концепции при синдромах деменции с такими основными симптомами: нарушение памяти, концентрации и мышления, быстрая утомляемость, отсутствие мотивации, аффективные расстройства. Первичная целевая группа включает синдромы деменции при первичной дегенеративной деменции, сосудистой деменции и смешанных формах деменции. Невозможно предусмотреть индивидуальный ответ пациентов на лечение препаратом.
Перед началом лечения Пиритинол необходимо определить, не вызвана симптоматика основным заболеванием, требует назначения специфической терапии.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Имеющиеся нарушения функции почек.
Тяжелые нарушения функции печени.
Выраженные изменения картины крови.
Аутоиммунные заболевания (обострение или наличие этих заболеваний в анамнезе), например системная красная волчанка, миастения, пузырчатка.
У пациентов, принимающих D-пеницилламин, препараты золота, сульфасалазин или левомизол для лечения ревматоидного артрита, одновременное назначение Пиритинол может усиливать типичные побочные реакции для этих препаратов. Другие взаимодействия неизвестны.
У пациентов с повышенной чувствительностью к D-пеницилламину следует учитывать возможное развитие перекрестных реакций вследствие химического взаимодействия с Пиритинол (тиоловые группы).
Пациенты с ревматоидным артритом имеют, вероятно, повышенную чувствительность, связанную с заболеванием, в различных SH-содержащих соединений, включая, соответственно, и Пиритинол. Поэтому таким пациентам рекомендуется проходить регулярные клинические и лабораторные (контроль показателей крови и мочи) обследование (см. Раздел «Побочные реакции»).
Препарат содержит лактоза и сахарозу. Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы и фруктозы и дефицит сахарозы-изомальтозы, лактазной недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
Пшеничный крахмал, входящий в состав вспомогательных веществ, содержит небольшое количество глютена, которая, однако, может переноситься пациентами с целиакией.
Необходимо с осторожностью применять препарат в период беременности.
Есть только ограниченные данные по применению препарата беременным женщинам, не указывали на негативное влияние Пиритинол на течение беременности или на здоровье плода или новорожденного. Экспериментальные исследования на животных с применением соответствующих терапевтических доз не указывают на негативное влияние Пиритинол на течение беременности, развитие эмбриона или плода, течение родов и постнатальное развитие.
Однако решение о применении препарата в период беременности и кормления грудью принимается только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
При применении в рекомендованных дозах препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Индивидуальная реакция пациентов может быть разной, поэтому необходимо принимать во внимание симптомы нарушения реактивности (головокружение, утомляемость), особенно в начале лечения или при повышении дозы.
Таблетки, покрытые оболочкой, принимать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, во время или после приема пищи. Чтобы избежать усиления нарушений, последнюю дозу суток не следует применять в поздний послеобеденное время или вечером.
Рекомендуемые дозы зависят от степени тяжести заболевания и ответа пациента на лечение:
Общая рекомендуемая доза для взрослых пациентов — 2 таблетки 3 раза в сутки (600 мг в сутки).
Продолжительность лечения зависит от клинической картины.
При хронических заболеваниях, таких как синдромы деменции, результаты лечения при применении препарата по сравнению с плацебо часто отмечаются не ранее, чем через 3-4 недели лечения. Оптимальный эффект обычно наблюдался через 6-12 недель. Продолжительность лечения при хронических заболеваниях должна составлять не менее 8 недель, прежде чем будет проводиться оценка эффективности.
Через 3 месяца применения препарата следует оценить необходимость дальнейшего лечения.
Данных о применении препарата у детей нет.
Учитывая результаты доклинических исследований на животных и на основании клинического опыта токсичность Пиритинол следует считать низкой. До сих пор не сообщалось о случаях интоксикации.
Лечение назначают при наличии симптомов, если отмечаются состояния ажитации как признаки передозировки.
Применение Пиритинол пациентам с нарушениями мозговой деятельности без сопутствующего хронического ревматоидного артрита может вызвать побочные реакции, большинство из которых полностью проходят после отмены приема препарата. Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:
очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1% — <10%), нечасто (> 0,1% — <1%), редко (> 0,01% — <0,1%), очень редко ( <0,01%, включая единичные случаи), неизвестно (частота не определена по данным).
Со стороны крови и лимфатической системы.
Очень редко лейкопения * (в изолированных случаях — агранулоцитоз).
Психические расстройства .
Нечасто повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительного тракта .
Часто тошнота *, рвота * диарея *.
Со стороны пищеварительной системы.
Часто нарушение функций печени * (например повышение уровня трансаминаз, холестаз).
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Часто высыпания на коже и слизистых оболочках *, зуд *.
Нечасто красный плоский лишай * буллезная пемфигоидная реакция кожи *, алопеция *.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.
Очень редко: миалгия, артралгия *.
Общие нарушения и реакции.
Часто реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, повышение температуры тела *, нарушение сна.
Нечасто: снижение аппетита, головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение вкуса *.
Пациенты с ревматоидным артритом (хроническим ревматизмом суставов) имеют повышенную чувствительность к Пиритинол, что, вероятно, связано с заболеванием. Поэтому побочные реакции, отмеченные *, в основном возникают у этой группы пациентов.
Кроме того, у этих пациентов могут возникать побочные реакции, характерные для противовоспалительных средств:
Со стороны крови и лимфатической системы.
Нечасто: эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы.
Нечасто: повышение уровня антинуклеарных антител.
Очень редко: появление LE-клеток, аутоиммунный гипогликемический синдром.
Со стороны нервной системы.
Очень редко парестезии.
Со стороны дыхательной
системы, органов грудной клетки и средостения.
Очень редко одышка.
Со стороны пищеварительного тракта .
Часто стоматит.
Со стороны пищеварительной системы.
Очень редко холестаз, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко онихолизис.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.
Очень редко мышечная слабость, полимиозит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Часто протеинурия (очень редко — нефротический синдром).
Очень редко гематурия.
В случае возникновения каких-либо побочных реакций у пациентов с ревматоидным артритом и реакциями гиперчувствительности, а также в случае возникновения высыпаний на коже и слизистых оболочках, зуда, тошноты, рвоты, диареи, повышение температуры тела, нарушение вкуса, нарушение функций печени, миалгии, артралгии, лейкопения, красного плоского лишая, буллезной пемфигоидная реакции кожи, алопеции, прием препарата следует немедленно прекратить и при необходимости провести симптоматическую терапию.
Примечание. Пациентам с хроническим ревматоидным артритом необходимо регулярно проводить контроль за клиническим и лабораторным показателям (см. Раздел «Особенности применения»).
Пшеничный крахмал может вызвать развитие реакций гиперчувствительности.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!
По 10 таблеток в блистере, по 5 или 10 блистеров в картонной коробке.
По рецепту.
