Корвитин (Corvitin) инструкция по применению
действующее вещество: корвитин, который представляет собой комплекс кверцетина с повидон;
1 флакон содержит корвитина, который представляет собой комплекс кверцетина с повидон, 0,5 г, изготавливаемый по прописью: кверцетин (в пересчете на 100% сухое вещество) — 0,05 г, повидон с молекулярной массой 7100-11000 (в пересчете на безводную вещество) — 0,45 г;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Капилляростабилизирующие средства. Код АТС С05С Х.
Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда.
Комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности.
Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, преходящие ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга.
Лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующий атеросклероз брюшной аорты и периферических артерий.
Чувствительность к кверцетина и / или другим компонентам препарата;
повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью;
выраженная артериальная гипотензия.
приготовление раствора
Раствор готовят в два этапа:
1 этап — для первичного растворения препарата 0,9% раствор натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с Корвитин , флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.
2 этап — полученный раствор перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора — 50-100 мл в зависимости от показаний.
При необходимости введения 1 г Корвитин первично растворенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора — 50-100 мл.
Не смешивать с другими растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения, которые применялись до этого для других лекарственных средств.
Корвитин следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, поскольку с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.
Схемы применения Корвитин в комплексной терапии
|
|
1 день | 2-3 сутки | 4-5 сутки | С 6 по 10 сутки включительно |
|
острый инфаркт миокарда (Объем раствора на 1 ввода — 50 мл вводить в течение 15-20 минут) |
Первый ввод — 0,5 г после госпитализации, Второй введения — 0,5 г через 2:00, 3-е введение — 0,5 г через 12:00 после последнего введения |
по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12:00 |
0,5 г 1 раз в сутки |
— |
|
декомпенсация хронической сердечной недостаточности (Объем раствора на 1 ввода — 50-100 мл вводить в течение 15-20 минут) |
Первый введения — 1 г после госпитализации, Второй введения — 0,5 г через 12:00 |
по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12:00 |
0,5 г 1 раз в сутки |
— |
|
Острый ишемический инсульт (объем раствора на 1 введение — 50-100 мл вводить в течение 15-20 минут) |
Первый ввод — 0,5 г после госпитализации, Второй введения — 0,5 г через 2:00, 3-е введение — 0,5 г через 12:00 после последнего введения |
по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12:00 |
0,5 г 1 раз в сутки |
0,5 г 1 раз в сутки |
|
Реперфузионный синдром при хирургическом лечении больных облитерирующий атеросклероз брюшной аорты и периферических артерий (объем раствора на 1 ввода — 100 мл вводить в течение 15-20 минут) |
Первый ввод — 0,5 г за 10 минут до снятия зажима с аорты, Второй введения — 0,5 г через 12:00 |
по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12:00 |
по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12:00 |
— |
При быстром введении или в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции:
со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость,
аллергические реакции , включая сыпь, в том числе уртикарные, зуд, анафилактический шок
другие: гиперемия лица, боль за грудиной, затрудненное дыхание, изменения в месте введения.
Случаи передозировки Корвитин не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций.
Применять препарат в период беременности не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Опыта применения препарата у детей нет.
Вводить внутривенно капельно. Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмические, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.
Корвитин нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств!
Информации о способности Корвитин влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не поступало.
В комплексе с органическими нитратами корвитин может вызвать гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.
Не применять в качестве растворителя для препарата Корвитин растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы.
Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмические, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.
При применении препарата:
с препаратами аскорбиновой кислоты наблюдается суммирование эффектов
с нестероидными противовоспалительными средствами усиливается противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного действия;
с дигоксином — повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой «концентрация-время» дигоксина;
с циклоспорином — повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
с паклитакселом — воздействие на метаболизм последнего;
с верапамилом — повышается биодоступность последнего;
с тамоксифеном — повышается биодоступность, снижается метаболизм и вывод последнего.
Фармакологические. Кверцетин, входящий в состав препарата, обладает свойствами модулятора активности различных ферментов, участвующих в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), которые влияют на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC 4 и LTВ 4 . Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-1b, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение объема некротизированного миокарда и усиление репаративных процессов.
Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.
Препарат восстанавливает региональный кровоток и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.
Корвитин нормализует церебральной гемодинамики при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровообращения при ишемическом инсульте.
Фармакокинетика. Клинические исследования с участием здоровых добровольцев
Терапевтическая эффективность исследуемого препарата Корвитин обусловлено фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетин). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгации на 32,5%. Изорамнетин также подвергается конъюгации на 70% в течение 25-30 минут. Т max общего и свободного кверцетина — 0,25 часа, Т max свободного изорамнетин — 0,27 часа.
Т ½ свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетин — 0,18 часа, Т ½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетин, конъюгированного изорамнетин и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетин значительно выше (6,92, 6, 90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом К е l кверцетина и его метаболитов показывает обратно пропорциональны значения. Самый высокий показатель С max зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетин и составляет 3870,9 нг / мл, самый низкий показатель С max наблюдался у свободного изорамнетин (251,6 нг / мл). После парентерального введения Корвитин исследуемый препарат выводился с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетин.
Таким образом, ФК-параметрами препарата можно считать следующие:
| С max (нг / мл) | Т max (часов) | AUC 0-t | AUC 0- ¥ | AUC 0-t (%) | К е l | T 1/2 (часов) |
| 3870,9 | 0,25 | 4136,8 | 4595,9 | 90,87 | 5,23 | 6,92 |
сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, гигроскопична.
Не применять в качестве растворителя для препарата Корвитин растворы глюкозы, реополиглюкина. В качестве растворителя применяется только 0,9% раствор натрия хлорида.
Препарат Корвитин нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств.
2 года.
Раствор препарата сохраняет стабильность при 25 ºC при разведении в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида — 12:00, в 100 мл — 6:00.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 флаконов в кассете, по 1 кассете в пенале.
По рецепту.
