Изо-мик 0,1% концентрат для раствора 10 мл ампулы №10

Международное название: изосорбида динитрат -1,4: 3,6-диангидросорбитол-2,5 динитрат;

бесцветная прозрачная жидкость

1 мл концентрата содержит изосорбида динитрата 10 мг

вспомогательные вещества: спирт этиловый.

Концентрат для инфузий.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. АТС C01DA08.

Фармакологические.Изосорбида динитрат периферическое дилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия препарата связан с освобождением активного вещества оксида азота, в гладких мышцах сосудов. Оксид азота активирует гуанилатциклаза и повышает уровень циклического 3,5-гуанозинмонофосфата, что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктера расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным действием на коронарные сосуды. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки, снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. От 80 до 100% введенной дозы выводится с мочой в течение 24 ч., Преимущественно в виде метаболитов. Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 ч., А также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 ч. Оба метаболита фармакологически активны. Эффект развивается через 1-2 минуты после начала инфузий.

Нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (вазоспастич-на), острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность.

Назначают внутривенно. Концентрат препарата Изо-Мик тм вводят в разведенном состоянии с помощью длительной медленной инфузии. Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния больного и в соответствии с клиническими и гемодинамических показателей. Лечение начинается с дозы 1-2 мг / ч, далее доза подбирается индивидуально. Максимальные дозы обычно составляют 8-10 мг / час. При остром инфаркте миокарда избегать уменьшения систолического давления ниже 95 мм рт. ст. Больным, страдающим сердечной недостаточностью, могут потребоваться более высокие дозы, в отдельных случаях до 50 мг / час. В зависимости от клинической картины, параметров гемодинамики и картины ЭКГ, лечение может быть продолжено до 3 дней и более. Раствор препарата Изо-Мик тм готовят ex tempore и вводят сразу после разведения в асептических (стерильных) условиях. Вводят с использованием автоматических перфузаторив под постоянным контролем за состоянием сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез, ЭКГ).

Для приготовления раствора изосорбида динитрата для инфузий с концентрацией 0,01% (0,1 мг / мл) необходимо:

1 мл концентрата изосорбида динитрата для инфузий 10 мг / мл Изо-Мик тм развести в изотоническом растворе NaCl до объема 100 мл.

В начале лечения и при повышении дозы возможно возникновение характерного «нитратного» головной боли.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, ощущение жара, приливы крови к лицу и шее.

Со стороны нервной системы : беспокойство, головокружение, нарушение внимания, головная боль, слабость, заторможенность, двигательное беспокойство, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции : в отдельных случаях — кожная сыпь, зуд.

Побочные эффекты могут усиливаться на фоне приема алкоголя.

Противопоказания. Изо-Мик тм нельзя применять при:

• гиперчувствительности к нитратных соединений;
• острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
• выраженной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.)
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите и тампонаде пери-карда;
• кардиогенном шоке, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальная контрпульсации или препаратов с положительным изотропной действием
• после недавно перенесенной травмы головы или геморрагического инсульта;
• тяжелых формах анемии, токсического отека легких, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе.

Противопоказано одновременное применение изосорбида динитрата и силденафила в результате возможности развития неконтролируемой гипотензии.

Особенно тщательный врачебный контроль необходим при :

• остром инфаркте миокарда с пониженным давлением наполнения (следует избегать снижения систолич ного артериального давления ниже 90 мм рт. ст.)
• аортальном и / или митральном стенозе;
• заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления.

Вследствие передозировки, как и при применении всех органических нитратов, могут возникать ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать появления головной боли, головокружения, усиления сердцебиения, тошноты, рвоты, артериальной гипотензии. Возможно образование метгемоглобинемии, что сопровождается цианозом, тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца. Терапевтические меры нужно в первую очередь направлять на повышение кровяного давления, причем в легких случаях достаточно больного положить горизонтально с опущенным головным концом кровати, подвести ему ноги. В более серьезных случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо провести мероприятия по борьбе с шоком. Нужно восстановить объем циркулирующей крови (инфузия кровезаменителей или физиологического раствора) в тяжелых случаях можно провести инфузию норадреналина или допамина. При образовании метгемоглобина, в зависимости от тяжести состояния, врач может назначать такие антидоты для лечения метгемоглобинемии, как витамин С — 1 г перорально, метиленовый синий до 50 мл 1% раствора внутривенно; оксигенотерапия (при необходимости).

Особые указания. С осторожностью применяют в лечении пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и / или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных, у которых снижение артериального давления сопровождается симптомами ишемии в различных сосудистых бассейнах, пациентов пожилого возраста. Следует применять с осторожностью лечения у больных с острой фазой инфаркта миокарда с низким давлением наполнения. Применение препарата Изо-Мик тм при инфаркте миокарда должно осуществляться при постоянном мониторировании уровня артериального давления для предупреждения его чрезмерного снижения (ниже 95 мм рт. Ст.). В случае применения препарата Изо-Мик тм на фоне гипотензии одновременно следует вводить кардиотонические лекарства или применять дополнительные меры для поддержания кровообращения. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Гиповолемию перед применением препарата необходимо скорректировать. Следует учитывать, что частый прием высоких доз нитратов, в том числе и в других лекарственных формах, может приводить к возникновению «нитратной» толерантности, что необходимо учитывать при расчете индивидуальной дозы раствора препарата Изо-Мик тм . Для восстановления терапевтической эффективности изосорбида динитрата нужен «безнитратный» период 8-16 часов.

Применение изосорбида динитрата в период беременности и лактации возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Препарат назначается при тяжелой анемии, при тяжелой печеночной, почечной недостаточности.

Опыта применения препарата в педиатрической практике нет.

Системы для инфузий, изготовленные из поливинил-хлорида или полиуретана, абсорбируют препарат, требует увеличения его дозы не взаимодействуют с препаратом изделия из полиэтилена, полипропилена, политетрафторэтилена и стекла. Совместное применение вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя может усилить гипотензивное действие препарата Изо-Мик тм . При одновременном применении симпатомиметиков средств (адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата. При применении с гипотензивными, антипсихотическими лекарственными средствами, вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, хинидином, β-адреноблокаторами, опиоидных анальгетиками, дигидроэрготамином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с гепарином возможно ослабление действия последнего.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 o С, вдали от огня. Срок годности — 3 года.

Условия отпуск

По рецепту.

По 2 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке.