Дикор Лонг (DIСOR long) инструкция по применению
- Cостав
- Лекарственная форма
- Основные физикохимические свойства
- Фармакологическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Особенности применения
- Применение в период беременности или кормления грудью
- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
- Способ применения и дозы
- Дети
- Передозировка
- Побочные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
Cостав
действующее вещество: isosorbide dinitrate; 1 таблетка содержит 20 мг или 40 мг, или 60 мг изосорбида динитрата;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая полиакрилатная дисперсия; метакрилатного сополимера дисперсия; кросповидон; повидон, гипромеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат титана диоксид (Е 171) тальк натрия лаурилсульфат.
Таблетки пролонгированного действия.
таблетки белого цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, через которую могут быть видимы контуры гранул.
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Код АТХ C01D A08.
Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфату (цГМФ). Таким образом стимулируется (цГМФ) -зависимая протеинкиназа, и вследствие этого меняется фосфорилирования различных протеинов в клетке гладких мышц. В свою очередь, это приводит к дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение контрактильности.
ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному «депонированию» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).
Действие на артерии, а при более высоких дозах — на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца.
Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузки приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.
Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке.
В пищеварительном тракте ИСДН высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Абсорбция активного вещества высока. Биодоступность — 22% (эффект первого прохождения через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 минут, максимальная концентрация (C max ) — 1:00. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Период полувыведения составляет 12:00. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т 1/2 — 1,5-2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т 1/2 — 4-6 часа). Оба метаболитов фармакологической активностью. Выводится почками (в основном в виде метаболитов).
Лечение и профилактика стенокардии (в том числе после инфаркта миокарда);
лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности в сочетании с гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
Препарат противопоказан при:
- повышенной чувствительности к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или других компонентов препарата
- острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс)
- кардиогенном шоке, при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
- выраженной гипотензии (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.)
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- констриктивном перикардите;
- тампонаде сердца;
- тяжелой анемии
- повышенном внутричерепном давлении (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению;
- кровотечения, тяжелой гиповолемии (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать обмороки)
- аортальном стенозе, митральный стеноз;
- закрытоугольной глаукоме;
- тяжелых нарушениях функции печени и / или почек, гипертиреоз
- гипотермии;
- остром инфаркте миокарда с низким давлением наполнения.
Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры с этанолом, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами.
Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) — противопоказано одновременное применение изосорбида динитрата с этими препаратами, поскольку при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, так как существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.
Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаинамид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики — потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.
Дизопирамид — возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.
Дигидроэрготамин — концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.
Норадреналин, ацетилхолин, гистамин — ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.
Гепарин — возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.
Алкоголь — возможны тяжелые дисульфид-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.
При одновременное применение симпатомиметиков средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрина) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
Препарат можно применять с осторожностью и при тщательном наблюдении врача:
- при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность) следует избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. в .;
- при ортостатической гипотонии;
- при анемии
- при хирургических вмешательствах;
- при применении препарата может развиться толерантность к другим препаратам, которые содержат нитраты;
- при гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции при заболеваниях легких.
Препарат не применять для устранения острых приступов стенокардии.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатических реакций, с гипотиреозом, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.
Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты калориметрического определения холестерола.
Избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом.
Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать.
Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим лекарствам нитратного типа (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг в сутки).
Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии.
Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Вследствие того, что препарат содержит сахарозу, препарат нельзя назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями как непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы (глюкозо-галактозная мальабсорбция), сахароза-изомальтазна недостаточность.
Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение препарата противопоказано. В II-III триместрах беременности препарат можно применять только с учетом соотношения «ожидаемая польза для матери / риск для плода».
При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
В случае отсутствия других рекомендаций препарат применять независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Дикор лонг 20 мг по 1 таблетке 2 раза в сутки. Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки, с интервалом 6:00.
Дикор лонг 40 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки. Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее, чем через 6-8 часов после приема первой дозы.
Дикор лонг 60 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки. Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.
Лечение следует начинать с малых доз, постепенно увеличивая дозу до необходимой. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения, которое нельзя резко прекращать.
Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.
Не применять детям.
Симптомы:
- снижение артериального давления ≤ 90 мм рт. в .;
- бледность;
- повышенное потоотделение;
- слабое наполнение пульса
- тахикардия
- головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела)
- головная боль;
- слабость,
- тошнота
- рвота
- диарея
- относительно пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата;
- чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, иногда вызывает церебральные симптомы.
Общие мероприятия:
- остановить поступление препарата
- общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами гипотензии:
- предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье;
- обеспечить поступление кислорода;
- увеличить циркулирующий объем;
- провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные мероприятия.
Специфического антагониста сосудорасширяющего эффекта изосорбида динитрата нет. Поскольку артериальная гипотензия, развивающаяся при передозировке, является результатом венодилатации и артериальной гиповолемии, терапия должна быть направлена на увеличение объема циркулирующей крови (см. «Общие мероприятия»). Иногда бывает достаточно предоставить пациенту горизонтальное положение. Иногда необходимо сделать инфузию 0,9% раствора натрия хлорида (или аналогичного) раствора. Применение адреналина в такой ситуации не рекомендуется (преобладает вредный эффект над положительным).
Лечение метгемоглобинемии :
- восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим на выбор;
- применение кислорода (в случае необходимости);
- искусственная вентиляция, замена крови (в случае необходимости).
- гемодиализ (при необходимости).
Реанимационные мероприятия:
- в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно следует принять реанимационных мероприятий.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью) кратковременная гиперемия лица; артериальная гипертензия и / или ортостатическая гипотензия брадикардия нарушения сердечного ритма; рефлекторная тахикардия при первом применении или при увеличении дозы наблюдается снижение артериального давления и / или при изменении положения тела, иногда, при значительном снижении артериального давления, может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии; может развиться коллапс (что иногда сопровождается брадиаритмией (замедлением пульса) и кратковременной потерей сознания (синкопе). Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота рвота изжога; запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.
Общие расстройства: ощущение слабости.
Со стороны нервной системы: кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза головная боль; головокружение сонливость ощущение жара; «Нитратный» головная боль в начале лечения, который обычно постепенно уменьшается / исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и устойчивым.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи и аллергические реакции, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек бледность кожных покровов; в отдельных случаях наблюдается эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения; глаукома; случаи зрительных галлюцинаций; сужение поля зрения.
Общие нарушения: приливы; потливость; гипергидроз; гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; случаи изосорбида динитратиндуктивнои гемолитической анемии у пациентов с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.
Длительное применение высоких доз и / или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.
Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.
3 года.
Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.Хранить в недоступном для детей месте.
По 50 таблеток в банке полимерной в пачке из картона.
Или по 50 таблеток (10х5) в блистерах в пачке из картона.
По рецепту.