Фортикс пор. д/инг. капс. 12 мг №60

действующее вещество: формотерол;
1 капсула содержит формотерола фумарата дигидрат эквивалентно формотерола фумарата 12 мкг

вспомогательные вещества: лактоза напивмикронизований, лактоза микронизированный;

капсула: желатин.

Порошок для ингаляций, твердые капсулы.

белый порошок в прозрачных бесцветных твердых желатиновых капсулах размера «3».

Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Селективные агонисты β2 -адренорецепторов. Код АТХ R03A C13.

Формотерола фумарат — это селективный b 2 адренергические стимулятор. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей он вызывает быстрый бронходилататорными эффект (в течение 1-3 минут), что в значительной степени длится 12:00 после ингаляции. В терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимальный и возникает только в отдельных случаях.

Формотерол ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированных легких человека. Формотерол эффективно предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолина. Поскольку бронхорасширяющего эффект препарата является выраженным в течение 12:00 после ингаляции, поддерживающая терапия, при которой формотерол назначают 2 раза в сутки, позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как днем, так и ночью.

Терапевтическая доза формотерола составляет от 12 до 24 мкг 2 раза в сутки. Данные, касающиеся фармакокинетических свойств формотерола, полученные из исследований при участии здоровых добровольцев после ингаляции доз превышающих терапевтические и у больных ХОБЛ после ингаляции терапевтических доз. Количество формотерола, что выводилась с мочой в неизмененном виде, используется как опосредованный показатель общего влияния препарата на организм и коррелируется с данными об удалении из плазмы крови. Период полувыведения в фазе элиминации, рассчитанные для мочи и плазмы крови, похожи.

Всасывания.

При применении формотерола в дозе, превышающей терапевтическую (разовая доза 120 мкг), максимальная концентрация (C max ) в плазме крови (266 пмоль / л) наблюдалась через 5 минут после ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, концентрации формотерола в плазме крови, измерялись через 10 минут, 2:00 и 6:00 после ингаляции, находились в диапазонах 11,5-25 7 пмоль / л и 23,3-50,3 пмоль / л соответственно.

Определение суммарной экскреции формотерола и (или) его (R, R) — i (S, S) -энантиомер показало, что количество формотерола в кровотоке увеличивается пропорционально объема дозы (12-96 мкг).

После ингаляции 12 или 24 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки в течение 12 недель удаления формотерола в неизменной форме с мочой увеличивалось от 63% до 73% (последняя доза по сравнению с первой дозой) у больных с бронхиальной астмой и от 19% до 38% в больных ХОБЛ. Эти данные указывают на ограниченную кумуляции формотерола в плазме крови после многократного приема. После многократного приема не наблюдалось относительно большая кумуляция одного из энантиомеров по сравнению с другим.

Как и в случае с другими препаратами, которые применяют с помощью ингалятора, следует ожидать, что большая часть дозы формотерола из ингалятора проковтнеться и будет потом адсорбироваться из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь 80 микрограммов формотерола фумарата с отметкой 3 Н двум здоровым добровольцам всасывалось менее 65% принятой дозы.

Распространения.

Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64% (в первую очередь связывание происходит с альбумином — 34%). По концентрации, достигается после приема терапевтических доз — сатурация мест связывания не происходит.

Основным путем метаболизма формотерола является прямая глюкуронизация. Другой путь метаболизма — О-деметилирования с последующей глюкуронизацией. Другие метаболические процессы: конъюгация формотерола с сульфатом и деформилювання, после которого происходит конъюгация формотерола с сульфатом. В-деметилирования и глюкуронизация катализируемых многими изоферментами (соответственно UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15 и CYP2D6, 2C19, 2A6), что указывает на небольшую вероятность появления взаимодействия с другими лекарственными средствами из-за торможения специфических изоферментов , участвующих в метаболизме формотерола. Формотерол в терапевтических концентрациях не тормозит изоферменты цитохрома Р450.

Вывод.

У больных бронхиальной астмой или ХОБЛ, леченных в течение 12 недель дозами по 12 или 24 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки, соответственно примерно 10% и 7% дозы удалялось в неизмененном виде с мочой. Энантиомера (R, R) i (S, S) составили соответственно 40% и 60% количества формотерола в неизмененном виде в моче, после приема одной дозы (от 12 до 120 мкг) здоровыми добровольцами и после однократного и многократного приема больными бронхиальной астмой.

Активное вещество и его метаболиты полностью элиминируются из организма; примерно ⅔ от дозы, принятой внутрь, выводится с мочой, а ⅓ с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл / мин.

У здоровых добровольцев период полувыведения формотерола из плазмы крови после ингаляции однократной дозы 120 мкг формотерола фумарата составляет 10:00, тогда период полувыведения энантиомеров (R, R) i (S, S), рассчитанные на основании показателей удаления с мочой, составляют соответственно 13,9 и 12,3 часа.

Фармакокинетические свойства формотерола у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени или почек не исследовались.

Профилактика и лечение бронхоспазма у больных бронхиальной астмой; профилактика бронхоспазма, вызванного аллергенами, холодным воздухом или физической нагрузкой; профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ), в т.ч. хроническим бронхитом и эмфиземой.

Повышенная чувствительность к формотерола, к любым другим компонентам препарата или других b 2адренергических стимуляторов.

Тахиаритмия, блокада третьей степени, идиопатический подклапанный аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз.

Пациенты с подозреваемым или известным удлинением интервала QT (QTc> 0,44 сек).

Одновременное применение формотерола и таких лекарственных средств как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, макролиты или препаратов, которые удлиняют интервал QT, требует осторожности, так как их действие на сердечно-сосудистую систему может усиливаться (например , препараты, увеличивающие интервал QT, повышают риск возникновения желудочковых аритмий).

Одновременное применение с макролидами требует осторожности, так как их действие на сердечно-сосудистую систему может усиливаться.

Одновременное применение других симпатомиметических средств может усиливать побочное действие формотерола.

Одновременное применение производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие b 2 -адренорецепторов.

Гипокалиемия может повысить склонность к сердечной аритмии у пациентов, принимающих препараты наперстянки.

У пациентов, которые одновременно принимают обезболивающие препараты в форме галогенированных углеводородов, есть риск появления нарушений ритма сердца.

Дозу формотерола следует подбирать в соответствии с индивидуальными потребностями больного наименьшую возможную дозу, обеспечивающую терапевтическое действие. Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу (см. «Способ применения и дозы»).

Противовоспалительное лечение.

Перед назначением формотерола следует оценить состояние пациента, чтобы определить, достаточно противовоспалительное лечение он получает. Когда симптомы бронхиальной астмы будут под контролем, следует провести постепенное снижение дозы формотерола. В период снижения дозы состояние пациента надо регулярно проверять.

Хотя формотерол можно включать в режим лечения в случае, если ингаляционные кортикостероиды не обеспечивают достаточный контроль симптомов бронхиальной астмы, не следует начинать лечение с формотерола во время сильного обострения астмы или в случае значительного или острого ухудшения ее течения.

В начале лечения формотеролом возможный риск побочных эффектов, связанных с бронхиальной астмой, а также ухудшением ее течения. Если симптомы бронхиальной астмы остаются неконтролируемыми или если после ингаляции формотерола пациенту становится хуже, ему следует проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения лечения.

Не следует применять формотерол с другими β 2 -адренорецепторов пролонгированного действия (англ. LABA). При лечении больных с бронхиальной астмой следует применять формотерол только как вспомогательный препарат, применяется вместе с кортикостероидами ингаляционного использования у больных, в которых бронхиальная астма не контролируется должным образом с помощью ингаляционных кортикостероидов или у больных, у которых обострение болезни дает основание для начала лечение с помощью кортикостероидов ингаляционного использования и β 2 -адренорецепторов пролонгированного действия.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется применение комплексного препарата, содержащего кортикостероиды ингаляционного применения и β 2 -адренорецепторов пролонгированного действия, за исключением случаев, когда требуется применение отдельных ингаляционных кортикостероидов и β 2 -адренорецепторов пролонгированного действия.

Больные, не получающие противовоспалительного лечения, его следует начать одновременно с началом применения формотерола. Больным следует рекомендовать продолжение противовоспалительной терапии после начала применения формотерола, даже если отмечено улучшение состояния. Устойчивость симптомов или необходимость в повышении дозы формотерола для их контроля обычно свидетельствует об ухудшении основного заболевания и необходимость пересмотра лечения.

Если симптомы бронхиальной астмы уменьшатся, можно рассмотреть постепенное уменьшение дозы формотерола. Важно регулярно контролировать состояние пациентов в период снижения дозы. Следует применять минимальную эффективную дозу формотерола.

Сообщалось о фатальных случаях при чрезмерном применении препаратов, содержащих b-адренергические стимуляторы, хотя точная причина смерти неизвестна. В нескольких случаях причиной смерти была остановка сердца. Пациентов следует сообщить о важности строгого соблюдения рекомендаций по дозированию и недопустимости превышения максимальной дозы.

Обострение бронхиальной астмы.

Клинические исследования с применением формотерола указывают на частую появление тяжелых обострений бронхиальной астмы у пациентов, принимавших формотерол, чем у пациентов, получавших плацебо, наблюдается в возрасте от 6 до 12 лет. Эти исследования не дают возможности точного определения разницы в количестве случаев обострения бронхиальной астмы между исследуемыми группами.

Если симптомы остаются или количество доз формотерола, необходимое для контроля симптомов заболевания, увеличивается, это обычно указывает на ухудшение течения основного заболевания и необходимость пересмотра врачом базовой терапии бронхиальной астмы.

Не следует начинать лечение препаратом, а также увеличивать дозировку в период обострения бронхиальной астмы.

В случае приступа бронхиальной астмы следует применить β 2 -адренорецепторов короткого действия.Следует проинформировать пациента о необходимости неотложной потребности в медицинской помощи в случае внезапного обострения бронхиальной астмы.

Необходимость частого приема препарата (то есть профилактическое лечение, например с помощью кортикостероидов и β 2 -адренорецепторов пролонгированного действия) с целью профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, несколько раз в неделю, несмотря на поддерживающую терапию, может быть симптомом недостаточного контроля бронхиальной астмы и может быть основанием пересмотра лечения и оценки выполнения пациентом рекомендаций врача.

Сопутствующие заболевания.

Формотерол необходимо применять с осторожностью и под наблюдением врача, особенно с точки зрения соблюдения рекомендованной дозы: ишемическая болезнь сердца; инфаркт миокарданарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность или тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность, идиопатический подклапанный аортальный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма, феохромоцитома, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT скорректированный> 0,44 сек).

В дозах выше рекомендованных b-агонист приводил к увеличению интервала QT на ЭКГ, повышая риск изменений желудочкового ритма.

Через гипергликемический эффект, свойственный β 2 -адренорецепторов, пациентам, больным сахарным диабетом, рекомендуется дополнительный контроль уровня глюкозы в крови.

Гипокалиемия.

Следствием терапии β 2 -адренорецепторов может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Поскольку это действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать больным бронхиальной астмой тяжелого течения.В этих случаях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм.

Как и при проведении другой ингаляционной терапии, при применении формотерола следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. В этом случае следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Безопасность применения формотерола в период беременности и кормления грудью не установлена.Его не следует применять в период беременности, только если нет другой безопасной альтернативы.Как и другие b 2 адренергические стимуляторы, формотерол может задерживать роды через релаксирующее воздействие на гладкую мускулатуру матки.

Неизвестно, выводится формотерол в грудное молоко. Женщинам на период лечения следует прекратить кормление грудью.

В случае появления головокружения, тремора, судом во время лечения следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Формотерол предназначен для ингаляционного применения взрослым, включая пациентов пожилого возраста, детям в возрасте от 6 лет.

Взрослые.

Бронхиальная астма.

1-2 капсулы для ингаляции (12-24 мкг) 2 раза в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза для поддерживающей терапии составляет 48 мкг в сутки. В случае необходимости можно дополнительно применить 1-2 капсулы в сутки с целью уменьшения проявления симптомов. Если потребность в применении дополнительных доз препарата наступает чаще, чем 2 дня в неделю, следует пересмотреть лечение, поскольку это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.

Хроническая обструктивная болезнь легких.

1 -2 капсулы для ингаляций (12 -24 мкг) 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для поддерживающей терапии составляет 48 мкг в сутки.

Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, аллергенами или холодным воздухом.

Ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг) за 15 минут до физической нагрузки или предполагаемого контакта с аллергеном. Больным бронхиальной астмой тяжелого течения может потребоваться применение 2 капсул для ингаляции (24 мкг) в сутки.

Дети в возрасте от 6 лет.

Бронхиальная астма.

1 капсула для ингаляции (12 мкг) 2 раза в сутки.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 24 мкг в сутки.

Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, аллергенами или холодным воздухом.

Следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг) за 15 минут до нагрузки или до предполагаемого контакта с аллергеном.

Врач или другой медицинский работник должен объяснить пациенту, как следует применять ингалятор.

Капсулы следует вынимать из блистера только непосредственно перед применением.

Чтобы удалить остатки порошка, следует очистить мундштук и камеру для капсулы с помощью сухой ткани. Также можно использовать для очистки мягкую щеточку.

Формотерол не применять детям до 6 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта в этой группе пациентов.

Симптомы: передозировка формотерола может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других β 2 -адренорецепторов, таких как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, тахикардия, головокружение, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, увеличение интервала QT на кардиограмме, артериальная гипертензия.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.

Может рассматриваться применение β-адреноблокаторов, но только при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, поскольку применение этих средств может привести бронхоспазм.

В случае сильной интоксикации нужно следить за концентрацией электролитов (например калия) в сыворотке крови и кислотно-щелочным балансом.

Тяжелое обострение бронхиальной астмы.

Частоту появления определены следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), иногда (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1 / 1000) и очень редко (<1/10000).

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке в комплекте с ингалятором.

По рецепту.