Цефазолин-БХФЗ 1 г флакон №5

порошок белого или почти белого цвета; очень гигроскопичен;

1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчете на цефазолин 500 мг или 1000 мг.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D B04.

Фармакодинамика.Цефазолин-БХФЗ – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик первого поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Цефазолин-БХФЗ – антибиотик широкого спектра действия, активен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам. К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также устойчивы к Цефазолину-БХФЗ), β-гемолитические стрептококки группы А и прочие штаммы стрептококков (многие штаммы энтерококков резистентны к препарату), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.
Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus, в том числе В. fragilis резистентны к Цефазолину-БХФЗ. Риккетсии, вирусы, грибы и простейшие устойчивы к действию препарата.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 ч после инъекции и составляет 37 – 64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата отмечается сразу после введения и составляет 185 мкг/мл.
Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8 – 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает через воспаленную синовиальную оболочку в суставы и брюшную полость. Цефазолин легко проникает через плацентарный барьер. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выделяется с желчью. Значительная часть введенной дозы препарата (около 60 – 90%) экскретируется в первые 6 ч, через 24 ч – 70 – 95% и выводится в неизмененном виде с мочой. Незначительное количество препарата может выводиться с грудным молоком.

Период полувыведения – около 2 ч после внутримышечного введения и 1,8 ч – после внутривенного введения. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 3 – 42 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония;
• инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит и простатит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции желчевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов;
• эндокардит;
• сепсис;
• раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
• профилактика инфекций во время хирургических вмешательств (гистерэктомия, холецистэктомия, операции на открытом сердце, операции на костях и суставах и др.).

Цефазолин-БХФЗ вводят внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Для внутримышечного введения содержимое флакона 500 мг (1000 мг) растворяют в 2 – 3 мл (4 – 5 мл) изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Вводят глубоко в мышцу.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и медлено вводят в течение 3 – 5 мин. При внутривенном капельном введении препарата 500 мг или 1000 мг растворяют в 50 – 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; введение осуществляют в течение 20 – 30 мин.

Взрослым назначают по 500 – 1000 мг препарата 3 – 4 раза в сутки; при инфекциях средней тяжести возможно введение по 500 – 1000 мг 2 раза в сутки.

При пневмококковой пневмонии препарат применяется по 500 мг 2 раза в сутки (через 12 часов); при легких формах инфекций, вызванных чувствительными грамположительными кокками — по 250 – 500 мг 3 раза в сутки (через 8 часов); при острых неосложненных инфекциях мочеполовых путей – по 1000 мг 2 раза в сутки (через 12 часов); при среднетяжелых и тяжелых инфекциях – по 500 мг 3-4 раза в сутки (через 6 – 8 часов); при тяжелых, опасных для жизни инфекциях (сепсис, эндокардит) – 1000 – 1500 мг 4 раза в сутки (через 6 часов).

Среднесуточная доза для взрослых составляет 1000 – 4000 мг, максимальная суточная доза – 6000 мг.

У пациентов с заболеванием почек режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина больше 55 мл/мин разовая доза остается неизменной, при 35 – 54 мл/мин разовая доза не изменяется, но интервалы между введениями составляет 8 ч. При клиренсе креатинина 11 – 34 мл/мин разовую дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 ч. При клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин назначают половину терапевтической дозы, каждые 18 – 24 ч.

Для профилактики послеоперационных, гнойно-септических осложнений у взрослых препарат в дозе 1000 мг вводят внутримышечно или внутривенно за 0,5 – 1 ч до начала хирургического вмешательства, при длительных операциях (2 ч и больше) в процессе операции повторно вводят 500-1000 мг Цефазолина-БХФЗ. После операции внутримышечно или внутривенно вводят Цефазолин-БХФЗ в дозе 500 – 1000 мг, с интервалом от 6 до 8 ч, на протяжении 24 ч.

Детям в возрасте от 1 месяца вводят в дозе 25 – 50 мг/кг в сутки (в тяжелых случаях – 100 мг/кг в сутки), разделенной на 3 – 4 приема. Детям с незначительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 40 – 70 мл/мин) назначают 60% суточной дозы препарата, 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 20 – 40 мл/мин – 25% суточной дозы, 2 раза в сутки; при существенном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5 – 20 мл/мин) – 10% средней суточной дозы, каждые 24 часа.

Длительность лечения Цефазолином-БХФЗ определяется индивидуально. Она зависит от характера, степени тяжести патологического процесса, а также определяется данными бактериологических исследований. Длительность лечения в среднем составляет 7 – 10 дней.

Со стороны ЖКТ, печени: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, псевдомембранозный колит;

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфопения, гемолитическая анемия, тромбоцитоз;

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд (в том числе анальный и половых органов), медикаментозная лихорадка, анафилаксия, мультиформная эритема, ангионевротический отек, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона;
Местные реакции: флебит в месте введения препарата (редко);

Побочные эффекты, связанные с биологическим действием препарата: кандидоз (в том числе, кандидозный стоматит); возможны другие суперинфекции.

Возможны проявления нефротоксичности у пациентов с нарушением функции почек.

Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим β-лактамным антибиотикам; беременность, период кормления грудью. Детям до 1 месяца и недоношенным детям назначают только по жизненным показаниям.

При передозировке Цефазолина-БХФЗ у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления; при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные судороги, рвота и тахикардия.

Препарат выводится из организма методом гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективен.

Возможно развитие аллергических реакций, требующее прекращения введения препарата и проведения десенсибилизирующей терапии.

Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими β-лактамными антибиотиками.

Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, в особенности колит.

Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдоположительные результаты глюкозурических тестов, проводимых с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не оказывает влияния на результаты глюкозурических тестов, проводимых с помощью ферментных методов.

Цефазолин-БХФЗ не влияет на способность работать с механизмами и управлять транспортными средствами.
В случае применения препарата женщинами, кормящими грудью, кормление следует прекратить.
Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Раствор цефазолина нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками.
Пробенецид замедляет экскрекцию цефазолина, способствует его кумуляции, длительному увеличению концентрации в крови.

Одновременное применение Цефазолина-БХФЗ с антикоагулянтами повышает риск кровотечения. С аминогликозидами и петлевыми диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая) – возрастает риск нефротоксичности; нарушается функция почек в результате блокады канальцевой секреции цефазолина, при этом дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Цефазолин-БХФЗ может вызвать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

3 года. Приготовленные растворы хранению не подлежат.

По рецепту.

Во флаконах по 500 мг или по 1000 мг; в упаковке по 5 флаконов.