действующее вещество: drotaverinе;

1 мл содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

прозрачная жидкость желтовато-зеленого цвета.

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А0ЗА D02.

Фармакологические.

Дротаверин — производная изохинолина, которая оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования действия фермента фосфодиэстеразы ИV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ИИИ (ФДЭ iii) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижность, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизу основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не оказывает сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Абсорбция. Дротаверин быстро всасывается как после перорального применения, так и после парентерального введения.

Распределение. Он имеет высокую степень связывания с альбуминами плазмы крови (95 — 98%), с альфа- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45 — 60 минут после приема.

Метаболизм. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.

Вывод. Период полувыведения составляет 8 — 10:00. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой, 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в виде таблеток невозможно):

при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и / или пилороспазме, энтерит, колит;
при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата (особенно к метабисульфита натрия). Повышенная чувствительность к натрия дисульфит. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Из-за риска возникновения коллапса при введении препарата Но-шпа больной должен находиться в лежачем положении.

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию. В случае повышенной чувствительности к метабисульфита натрия следует избегать парентерального введения препарата (см. Раздел «Противопоказания»).

Следует быть осторожными при парентеральном введении препарата беременным женщинам (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Клинических исследований применения препарата у детей не проводилось.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (Но-шпа , папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат Но-шпа одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Беременность. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовой развитие. Однако следует с осторожностью применять этот препарат беременным женщинам. Дротаверин не следует применять во время родов.

Кормления грудью. Из-за отсутствия данных доклинических исследований в период кормления грудью введения препарата не рекомендуется.

Данных о влиянии на фертильность человека нет.

Необходимо предупредить пациентов, после парентерального, особенно внутривенного введения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Дозировки.

Взрослые.

Рекомендуемая суточная доза составляет 40 — 240 мг (по 1 — 3 отдельных введения) внутримышечно.

При острых коликах у взрослых больных с камнями в мочевых или желчных путях — 40 — 80 мг.

Способ введения .

Препарат вводится внутримышечно и внутривенно.

Клинических исследований применения препарата у детей не проводилось.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включающее индукцию рвоты и / или промывание желудка.

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1 000, <1/100), редкие (> 1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота возникновения неизвестна (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы.

Редкие: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфита.

Частота неизвестна: были сообщения о случаях анафилактического шока с летальным и нелетального следствием при применении инъекционной формы.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Редкие: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы.

Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Редкие: тошнота, запор, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения: местные реакции в месте инъекции.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

№ 25 (5×5): по 2 мл в ампуле, по 5 ампул, расположенных в поддоне, по 5 поддонов в картонной коробке.

По рецепту.