действующее вещество: мизопростол;
1 таблетка содержит мизопростола 200 мкг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), гипромелоза, масло касторовое гидрогенизированное.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки, без оболочки, от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.
Простагландины. Мизопростол. Код АТХ A02B B01.
Фармакодинамика .
Мизопростол – синтетическая производная простагландина Е1, способствующая лечению пептической язвы и симптоматическому облегчению.
Мизопростол защищает слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ингибируя базальное, стимулированное и ночное выделение кислоты и уменьшая объем секреции желудочного сока, протеолитическую активность желудочной жидкости и увеличивая секрецию бикарбонатов и слизи.
Фармакокинетика .
При пероральном применении быстро абсорбируется.
В стенках желудочно-кишечного тракта и печени метаболизируется до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита – мизопростоловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации метаболита – 30 минут. Период полувыведения мизопростоловой кислоты 20–40 мин. Не кумулируется.
Повышение дозы мизопростола 400 мкг дважды в сутки не приводит к увеличению концентрации мизопростоловой кислоты в плазме крови.
Для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе из-за применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) у пациентов с артритом, которые находятся в зоне риска, но продолжают терапию НПВП.
Для профилактики язв, вызванных применением НПВП.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим ингредиентам лекарственного средства.
Известны аллергии на простагландины.
Период беременности или вероятность беременности или планирование беременности – мизопростол повышает тонус и сокращение матки, что может привести к прекращению беременности и частичного или полного аборта (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормление грудью», «Побочные реакции »). Применение мизопростола в период беременности связывается с дефектами плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение НПВП и мизопростола в отдельных случаях может вызвать повышение уровня трансаминаз и периферический отек.
Мизопростол предпочтительно метаболизируется из-за окислительных систем жирных кислот и не оказывает никакого неблагоприятного воздействия на ферментную систему микросомального смешанного функционирования оксидазы (P450). Не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с антипирином или диазепамом. При многократном приеме мизопростола наблюдалось незначительное увеличение концентрации пропранолола (среднее увеличение AUC – примерно на 20%, Cmax – на 30%).
Исследования взаимодействия лекарственных средств с мизопростолом и несколькими НПВП не продемонстрировали клинически значимого влияния кинетики ибупрофена, диклофенака, пироксикама, аспирина, напроксена или индометацина.
Во время лечения мизопростолом следует избегать магниесодержащих антацидов, поскольку это может усилить диарею, вызванную мизопростолом.
При назначении лекарственного средства женщинам репродуктивного возраста следует предварительно исключить возможность наступления беременности и применять надлежащие средства контрацепции. В случае установления факта беременности прием препарата следует прекратить (см. разделы «Противопоказания», «Применение в период беременности или кормление грудью», «Побочные реакции»).
Применение мизопростола женщинам репродуктивного возраста возможно только если пациентка:
- применяет эффективные средства контрацепции;
- проинформирована о риске применения мизопростола в период беременности (см. «Противопоказания»).
Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорация наблюдались у пациентов, которые проходили терапию НПВП и получали мизопростол. При язвах, даже при отсутствии симптомов расстройства желудочно-кишечного тракта, следует с осторожностью продолжать терапию и, если целесообразно, перед применением необходимо провести эндоскопию и биопсию, чтобы исключить злокачественное образование в верхнем отделе ЖКТ.
Лекарственное средство содержит рициновое масло гидрогенизированное, что может вызвать расстройства желудка и диарею. Поэтому пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника следует применять препарат с особой осторожностью. Чтобы свести к минимуму риск развития диареи, мизопростол следует принимать вместе с пищей и избегать магния антацидов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Мизопростол следует с осторожностью применять пациентам с опасным уровнем дегидратации. Состояние таких пациентов следует тщательно контролировать.
Опыт применения мизопростола в дозах, эффективных для содействия заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, свидетельствует, что препарат не приводит к гипотензии. Однако Мизостол следует с осторожностью применять при наличии болезненных состояний, при которых гипотония может вызвать серьезные осложнения, например цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий или тяжелые периферические сосудистые заболевания, включая гипертонию.
Нет никаких доказательств того, что мизопростол оказывает негативное влияние на метаболизм глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Мизостол противопоказан беременным женщинам, поскольку он влечет за собой сокращение матки и может привести к прекращению беременности и частичного или полного аборта, смерти плода или появлению врожденных пороков плода. Опасность применения мизопростола в I триместре связана со значительным увеличением риска появления двух врожденных дефектов: последовательности Мебиуса (например, паралича черепных нервов VI и VII) и деформации конечностей. Также наблюдались другие дефекты, в том числе артрогриппоз.
Факторами увеличения риска разрыва матки являются: рост гестационного возраста плода, предварительная операция матки, в том числе кесарево сечение, многоплодная беременность.
Кормление грудью
Мизостол быстро метаболизируется в мизопростоловую кислоту, которая является биологически активной и экстрагируется в грудное молоко. Мизостол не следует принимать в период кормления грудью ввиду того, что экстрагированная мизопростоловая кислота может вызвать диарею у младенца.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследование влияния мизопростола на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако поскольку мизопростол может вызывать такие побочные эффекты как головокружение, головные боли, утомляемость, пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, пока они не убедятся в отсутствии у них таких реакций.
Мизостол принимают перорально.
Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки и пептической язвы, вызванной приемом НПВП : суточная доза составляет 800 мкг, распределяемая на 2–4 приема во время завтрака и/или каждого основного приема пищи и перед сном.
Продолжительность лечения составляет не менее 4 недель, даже если симптоматическое облегчение было достигнуто раньше. У большинства пациентов заживление язвы наблюдается в течение 4 недель, но при необходимости лечение может длиться до 8 недель. В случае рецидива язвы может быть назначен повторный курс лечения.
Профилактика пептической язвы, вызванной приемом НПВП: 200 мкг 2-4 раза в сутки. Дозировка и длительность лечения назначают индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.
Почечная недостаточность
Нет необходимости в коррекции дозы.
Печеночная недостаточность
Мизопростол метаболизируется системами окисления жирных кислот, присутствующими в органах по всему телу. Поэтому его метаболизм и уровень в плазме крови вряд ли заметно повлияют на пациентов с нарушением функции печени.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы.
Дети.
Опыта применения лекарственного средства для детей нет.
Токсичность мизопростола у людей не обнаружена. Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать о превышении дозы, являются сонливость, тремор, судороги, боли в животе, лихорадка, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия или брадикардия.
Терапия симптоматическая.
Сообщалось о применении мизопростола в дозировке 1200 мкг ежедневно в течение трех месяцев без существенного вредного воздействия.
В зависимости от частоты побочные реакции распределены на следующие категории: очень распространенные (≥ 1/10), распространенные (≥ 1/100, < 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1 /10000, < 1/1000), одиночные (< 1/10000), частота неизвестна.
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы
Часто : головная боль, головокружение, обморок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень распространены : диарея*.
Часто : боль в животе*, запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Редко : аллергические реакции, сыпь.
Эффекты на беременность, послеродовой и перинатальный периоды.
Эмболия амниотической жидкости, ненормальное сокращение матки, смерть плода, дистресс-синдром плода, неполный аборт, преждевременное рождение, сохраненная плацента, гиперстимуляция и разрыв матки, перфорация матки, инфекция половых путей.
Со стороны репродуктивной системы и нарушение функции груди
Нераспространенные : влагалищное кровотечение (в том числе постменопаузное кровотечение), межменструальное кровотечение, нарушение менструального цикла, маточные судороги, длительные менструальные кровотечения, в среднем в течение 9 дней (до 45 дней).
Редко распространены : меноррагия, дисменорея.
Частота неизвестна: маточное кровотечение.
Врожденные и генетические расстройства
Частота неизвестна: врожденные дефекты.
Эффекты общего характера и местные реакции
Очень распространены : дрожь, лихорадка, в том числе температура тела более 40 °C.
Часто : озноб.
Нераспространенные : усталость.
Вообще, дрожь и лихорадка имеют место через 60-90 минут после приема мизопростола и являются временными и кратковременными.
Женщинам следует рекомендовать провести повторное обследование, если они испытывают длительное сильное кровотечение или лихорадку.
* Диарея и боли в животе связаны с дозой и обычно развивались в начале курса терапии и были самоизлечимыми. Сообщалось о редких случаях глубокой диареи, что приводило к сильной дегидратации. Диарея может быть сведена к минимуму, если принимать разовые дозы не более 200 мкг с пищей и избежать применения препаратов преимущественно антацидов, содержащих магний.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 1 таблетке или по 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров (1×10) или по 1 блистеру (10×1) в картонной коробке.
За рецептом.
АКМЕ ФОРМУЛЕЙШНС ПВТ. ЛТД.
СОСТАВЫ ACME PVT. ООО
