Состав
действующее вещество : 1 таблетка содержит эзомепразола магния тригидрата что соответствует 20 мг
вспомогательные веществакрасители
Лекарственная форма.
Фармакологическая группа. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.
Код АТС А02В С05.
Клинические характеристики.
Показания.
лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит
для длительного лечения с целью предотвращения рецидива
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни .
В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:
лечение язвы двенадцатиперстной кишки связанный с Helicobacter pylori
предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы вызваны Helicobacter pylori .
лечение язв вызванных терапией НПВП
Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения Нексиум раствор для инфузий.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к эзомепразола в замещенных бензимидазола или другим компонентам препарата.
Нексиум как и другие ингибиторы протонного насоса не следует применять вместе с атазанавиром нелфинавиром.
Возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы.
Пациентам которые имеют трудности с глотанием можно рекомендовать растворить таблетку в
Пациентам которые имеют трудности с глотанием можно ввести таблетку через назогастральный зонд предварительно растворив ее в полстакана негазированной воды. Очень важно, чтобы шприц и зонд для этой процедуры соответствовали.
- Положить таблетку в соответствующий шприц и заполнить его примерно 25 мл воды и 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды для предотвращения затруднению прохождения таблетки через зонд.
- Встряхивать шприц в течение 2 минут чтобы таблетка распалась.
- Держать шприц вертикально наконечником вверх проверить проходимость наконечника.
- Приложить шприц к зонду удерживая его вертикально.
- Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Быстро ввести 5-10 мл жидкости. Перевернуть шприц после введения и снова встряхнуть (шприц следует держать вертикально чтобы не забить наконечник).
- Перевернуть шприц опять и ввести еще 5-10 мл жидкости в зонд. Повторять процедуру пока шприц не станет пустым.
- Для удаления любых остатков препарата следует заполнить шприц 25 мл воды и
Взрослые и дети старше 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. дополнительные
20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни:
взрослые
Предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы вызваны Helicobacter pylori:
Лечение и профилактика язв вызванных длительным приемом НПВС
рекомендуемая доза составляет
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки ассоциированных с лечением НПВС у пациентов группы риска: рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения Нексиум раствор для инфузий
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона:40 мг
Нарушение функции почек
Нарушение функции печени
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Нексиум не следует применять детям до 12 лет так данные по такого применения отсутствуют.
Побочные реакции.
Нарушение системы кроветворения
Редко лейкопения тромбоцитопения.
Очень редко агрунолоцитоз панцитопения.
Нарушения иммунной системы
нарушение метаболизма
Нечасто периферические отеки.
Редко гипонатриемия.
Очень Рико: гипомагниемия тяжелая гипомагниемия может привести к гипольциемии.
психические расстройства
Нечасто: бессонница.
Редко: возбуждение депрессия спутанность сознания.
Очень редко агрессия галлюцинации.
Нарушение нервной системы
Часто головная боль.
Нечасто: слабость парестезии сонливость.
Редко: нарушение вкуса.
нарушение зрения
Редко нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха
Нечасто: головокружение.
Нарушение дыхательной системы
Редко бронхоспазм.
нарушение пищеварения
Часто боль в животе запоры диарея вздутие живота тошнота рвота.
Нечасто: сухость во рту.
Редко стоматит кандидоз желудочно-кишечного тракта.
Очень редко микроскопический колит.
Нарушение пищеварительной системы
Редко гепатит с или без желтухи.
Очень редко печеночная недостаточность энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны кожи и г.тканей
Редко алопеция фотосенсибилизация.
Очень редко мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.
Редко: артралгия миалгия.
Со стороны почек и мочевыделительной системы
Очень редко интерстициальный нефрит.
Нарушение репродуктивной системы:
Очень редко гинекомастия.
общие нарушения
Редко: слабость усиления потоотделения.
Передозировки.
Неизвестно, проникает эзомепразол с грудным молоком. Не было проведено исследований по применению эзомепразола женщинам в период кормления грудью том Нексиум не следует применять в период кормления грудью.
Нексиум не следует применять детям до 12 лет так данные по такого применения отсутствуют.
При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori необходимо учитывать возможные лекарственные взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4 и необходимо учитывать его противопоказания и взаимодействие (если применяется тройная терапия пациентам принимающих одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, которые метаболизируются CYP3A4 такие например как цизаприд).
Применение ингибиторов протонной помпы может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций таких как Salmonella и Campylobacter.
Не рекомендуется сопутствующее применять эзомепразол и атазанавир. Если комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы избежать невозможно рекомендуется тщательно следить за пациентами в условиях стационара а также повысить дозу атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.
У здоровых лиц отмечалась фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в сутки внутрь) приводящая к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и уменьшение максимальной ингибирующей активности ( АДФ-индуцированной) по агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. В соответствии с этим применение отдельно эзомепразола и клопидогреля следует избегать.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств. Пониженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ если их абсорбция зависит от кислотности желудочного сока.
Омепразол по эзомепразол действует как ингибитор CYP 2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению C max
У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32% и увеличение времени полувыведения (t 1/2 ) на 31%, но не происходило заметного увеличения пикового уровня цизаприда в плазме крови . Умеренно пролонгированный QT-интервал наблюдался после приема цизаприда отдельно который дальше не увеличивался при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.
Сообщалось о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости вводить метотрексат в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене эзомепразола.
75% уменьшение AUC C max C min
Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола.
280%.
Коррекцию дозы эзомепразола следует рассмотреть у пациентов с тяжелым печеночным нарушением и в случае назначения длительного лечения.
Результаты исследований у здоровых лиц продемонстрировали наличие фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в сутки внутрь) приводящая к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и уменьшение максимального угнетение (АДФ-индуцированного) агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Однако остается неясным до какой степени это взаимодействие может иметь клиническое значение. Исходя из результатов одного проспективного рандомизированного (но не завершенного) исследования (с участием более 3760 человек сравнивалось лечения плацебо и омепразолом 20 мг пациентов лечившихся клопидогрелем и ацетилсалициловой кислотой) и нерандомизированных post-hoc анализов данных из крупных проспективных рандомизированных исследований по клинических выходов (в более 4700 пациентов) отсутствуют показания о повышении риска патологических сердечно-сосудистых выходов на фоне одновременного применения клопидогреля и ИПП в том числе эзомепразола.
Ряд обсервационных исследований продемонстрировали противоречивые результаты относительно того повышается риск СС тромбоэмболических явлений если пациент получает клопидогрел вместе с ИПП.
Препараты индуцируют CYP2C19 CYP3A4 или оба ферменты (такие как рифампицин или трава зверобоя) могут приводить к снижению уровней эзомепразола в сыворотке путем ускорения его метаболизма.
Фармакологические.
Эзомепразол является слабым основанием он концентрируется и переходит в активную форму в высококислотных среде секреторных канальцев париетальной клетки где он ингибирует фермент Н + К +
ВЛИЯНИЕ НА СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛУДОЧНОГО СОКА
После приема 20 мг и 40 мг эзомепразола действие наступает в течение часа. После повторного приема 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средний пик выброса кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при определении этого показателя через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день.
76% 54% и 24%. Соответствующие пропорции для эзомепразола 40 мг составляли 97% 92% и
При использовании AUC в качестве косвенного показателя плазменной концентрации была показана зависимость подавления секреции кислоты от экспозиции препарата.
Терапевтические эффекты подавления секреции кислоты
Применение эзомепразола 20 мг два раза в сутки в течение одной недели вместе с соответствующими антибиотиками приводило к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% больных. После такого лечения в течение одной недели не было необходимости в проведении дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки.
В период применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты.
Были получены сообщения о нескольких случаях повышение частоты возникновения гранулярных кист в желудке при длительном применении антисекреторных препаратов. Эти явления являются физиологическим следствием длительного подавления секреции кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер.
Нексиум был более эффективным по сравнению с ранитидином при лечении язв желудка у пациентов, лечившихся НПВП (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Нексиум был эффективным при профилактике язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, лечившихся НПВП (у пациентов старше 60 лет и / или с язвой в анамнезе) в том числе ЦОГ-2 селективные НПВП.
Эзомепразол является кислотолабильного и применяется перорально в форме гранул в кишечнорастворимой оболочке. Конверсия в R-изомер in vivo является незначительной. Абсорбция эзомепразола происходит быстро пиковые концентрации в плазме крови достигается через
Прием пищи замедляет и снижает абсорбцию эзомепразола однако это не влияет на эффект эзомепразола на кислотность в полости желудка.
Метаболизм и выведение
Общий клиренс плазмы крови составляет около 17 л / ч после разовой дозы и около
9 л / ч после повторного приема. Период полувыведения составляет около
Особые группы больных
Метаболизм эзомепразола не претерпит существенных изменений у пациентов пожилого возраста (от 71 до 80 лет).
Пациенты с нарушением функции печени / почек
Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой и умеренной дисфункцией печени может быть нарушено. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени что приводит к увеличению площади ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени в 2 раза. Таким образом максимальная доза для пациентов с серьезными нарушениями функции печени составляет 20 мг. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции во время приема препарата 1 раз в сутки.
