Люксфен 2 мг/мл капли глазные 5 мл №1

действующее вещество: brimonidine;1 мл раствора содержит бримонидину тартрата 2 мг, что эквивалентно бримонидину 1,3 мг;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, натрия хлорид; натрия цитрат; кислота лимонная, моногидрат; 1 M раствор хлористоводородной кислоты (для коррекции рН); 1 М раствор натрия гидроксида (для коррекции рН), вода очищенная.

Капли глазные, раствор.

Симпатомиметики для лечения глаукомы. Код АТС S01E A05.

Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД).

• Монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов.
• В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам препарата.

Детский возраст.

Одновременное применение с ингибиторами МАО и антидепрессантами, воздействующих на норадренергическую передачу (например, с трициклическими антидепрессантами и миансерином).

По 1 капле бримонидину закапывают в пораженный глаз дважды в день через равные промежутки времени (примерно через 12 часов). Коррекция дозы для людей пожилого возраста не требуется.

Как и при применении любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендовано в течение 1 мин нажимать на слезный мешочек в медиальном углу глазной щели (крапчатая окклюзия). Это необходимо сделать непосредственно после закапывания каждой капли препарата. Если назначено более одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5-15 минут.

В каждой группе частоты побочные эффекты расположены в порядке уменьшения их серьезности. Частота возникновения побочных эффектов класификувалась таким образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от>1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения/аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия); очень редко – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны ЦНС: очень часто − головная боль, сонливость; часто − головокружение, дисгевзия; очень редко − синкопе.

Со стороны органов зрения: очень часто − раздражение глаз, в том числе аллергические реакции (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение инородного тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатое видение; часто − местное раздражение (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделения из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатии, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко − ирит (передний увеит), миоз.

Со стороны дыхательной системы: часто − симптомы заболевания верхних дыхательных путей; не часто − сухость слизистой оболочки носа; редко − диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто − сухость во рту; часто − гастроинтестинальные симптомы.

Общие расстройства: очень часто − усталость; часто – астения.

Со стороны иммунной системы: нечасто − системные аллергические реакции.

Со стороны психики: нечасто – депрессия; очень редко – бессонница.

Передозировка при офтальмологическом применении.

У взрослых случаев местного передозировки не отмечалось.

Системное передозировка при случайном пероральном применении препарата.

Известны 2 случая возникновения побочных эффектов после случайного перорального применения 9-10 капель бримонидину взрослыми пациентами. У них наблюдалось значительное снижение артериального давления, у одного из пациентов примерно через 8 часов после приема препарата отмечалось повышение артериального давления. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У третьего пациента, который принял перорально неизвестное количество препарата, не отмечалось никаких побочных эффектов. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидину. У них наблюдались такие симптомы: угнетение ЦНС, недолговременная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральном передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.

Исследования по безопасности применения препарата беременным женщинам не проводились, поэтому Люксфен не применяют в период беременности. Не известно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Безопасность и эффективность применения бримонидину детям не исследованы.

Осторожно следует применять препарат пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При появлении аллергических реакций лечение бримонидином следует прекратить.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбоангиитом.

В связи с тем, что влияние бримонидину на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалось, препарат этим пациентам следует применять с осторожностью.

Люксфен содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать местное раздражение глаз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снять перед закапыванием и снова вставить через 15 мин после закапывания. Известны случаи обесцвечивание мягких контактных линз.

Бримонидин может вызвать усталость и/или сонливость, что, в свою очередь, может влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Применение бримонидину может вызвать помрачение и/или нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Хотя специфическое взаимодействие бримонидину с лекарственными средствами не исследовалась, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие депрессантов ЦНС (алкоголя, барбитуратов, опиатов, седативных средств и анестетиков).

Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидину отсутствуют. Однако бримонидин следует назначать с осторожностью тем пациентам, которые применяют препараты, влияющие на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

После применения бримонидину у некоторых пациентов отмечалось клинически незначительное снижение артериального давления. С осторожностью назначают одновременно бримонидин и гипотензивные средства и/или сердечные гликозиды.

Рекомендовано наблюдение в начале лечения или при увеличении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными средствами (независимо от фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонистами или антагонистами адренергических рецепторов − изопреналином, празозином).

Фармакодинамика. Бримонидин – это агонист альфа-2-адренергических рецепторов, в тысячу раз более селективный к альфа-2-адренорецепторов, чем к альфа-1-адренорецепторов. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.

Местное применение бримонидину тартрата приводит к уменьшению внутриглазного давления у людей при незначительном воздействии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.

Клинические данные по поводу безопасного применения препарата при бронхиальной астме ограничены.

ВГД начинает снижаться достаточно быстро после применения препарата, а его максимальное снижение наблюдается через 2 часа. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения водянистой влаги и незначительного увеличения увеосклерального оттока.

После закапывания 0,2 % раствора препарата дважды в день на протяжении 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (среднее Cmax составило 0,06 нг/мл). После многократного применения (дважды в день в течение 10 дней) наблюдалась незначительная кумуляция препарата в крови. Площадь под фармакокинетической кривой через 12 ч в стационарной фазе (AUC — 0-12 часов) составляла 0,31 нг ч/мл по сравнению с 0,23 нг ч/мл после применения первой дозы. После местного применения средний период полувыведения из системного кровотока составлял около 3 часов.

Связывание бримонидину с протеинами плазмы крови после местного применения составляет приблизительно 29 %.

Бримонидин обратно связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo. После 2 нед закапывания в глаза концентрация бримонидину в радужной оболочке, цилиарном теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3-17 раз выше, чем после однократного применения. Кумуляция не наблюдается при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не выяснено. После перорального приема бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (примерно 75 %) выводится в виде метаболитов с мочой в течение 5 дней. В моче отсутствует бримонидин в неизмененном виде. Препарат метаболизируется главным образом под воздействием альдегидоксидази и цитохрома Р450. Таким образом, системная элиминация происходит в основном за счет первичного метаболизма в печени.

После однократного применения препарата в дозах 0,08 %, 0,2 % и 0,5 % не отмечалось значительного отклонения Cmax плазмы и AUC пропорционально дозе.

Особенности применения у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

После применения разовой дозы Cmax плазмы, AUC и период полувыведения бримонидину у пожилых пациентов (65 лет и старше) не отличаются от таковых показателей у пациентов младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию препарата и его выведение.

прозрачный раствор, слегка зеленовато-желтого цвета.

2 года. После первого открытия – 28 дней.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

По 5 мл раствора в бутылке. Каждая бутылка упакована в индивидуальную картонную коробку.

По рецепту.