действующее вещество: diclofenac diethylamine;
1 г геля содержит 23,2 мг диклофенака диэтиламина в пересчете на диклофенак натрия 20 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт изопропиловый, карбомер, диэтиламин, кокоил каприлокапрат, спирт олеиловий, полиэтиленгликоля цетостеариловый эфир, масло минеральное легкое, бутилгидрокситолуол (Е 321), вода очищенная.
Эмульсионный гель для наружного применения.
Основные физико-химические свойства: белый или почти белый мягкий однородный гель.
Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Диклофенак. Код АТХ М02А А15.
Диклосейф ® Форте с действующим веществом диклофенак является НПВП (НПВС) для наружного применения.
Диклофенак — НПВП, что оказывает выраженное противоревматическое, обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов.
Благодаря водно-спиртовой основе гель с диклофенаком оказывает также местноанестезирующее и охлаждающий эффект.
Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорциональна площади его нанесения и зависит как от общего дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного применения на поверхность кожи площадью 400 см 2 степень системной абсорбции геля с диклофенаком, что определяется как концентрация действующего вещества в плазме крови, эквивалентна нанесению 4 раза в сутки диклофенака в концентрации 1,16%. Относительная системная биодоступность диклофенака при применении геля с диклофенаком на 7-й день составляет 4,5% по сравнению с таблетками (при той же дозе диклофенака натрия). Абсорбция не зависит от применения вологопроникнои и паропроницаемой повязки.
После нанесения геля с диклофенаком на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после приема того же количества диклофенака), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином (99,4%).
Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в близлежащие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях, в 20 раз больших, чем в плазме.
Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации и преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл / мин, а конечный период полувыведения — в среднем 1-2 часа. Четыре метаболиты, включая два активных, также имеют небольшой период полувыведения — 1-3 часа. Один из метаболитов — 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак — имеет более длительный период полувыведения, но почти неактивным.
При почечной недостаточности накопления диклофенака и его метаболитов в организме не наблюдается. При хроническом гепатите или недекомпенсованому циррозе печени кинетика и метаболизм диклофенака не изменяются.
Лечение боли, воспаления и отека при:
- повреждении мягких тканей травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (например, вследствие вывиха, растяжения, ушибы) и боль в спине (спортивные травмы)
- локализованных формах ревматизма мягких тканей тендонит (в т.ч. «теннисный локоть»), бурсит, плечевой синдром и периартропатия.
Симптоматическое лечение остеоартрита мелких и средних суставов, расположенных поверхностно, как суставы пальцев или коленные суставы.
- Повышенная чувствительность к диклофенака, ацетилсалициловой кислоты, других НПВС или другим компонентам препарата.
- Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
- Совместное применение с другими препаратами, содержащими диклофенак.
- Совместное применение с другими НПВП.
- Последний триместр беременности.
Поскольку системная абсорбция диклофенака вследствие местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий очень низкая. На сегодня отсутствуют данные о взаимодействии диклофенака в случае его местного применения *. Совместное применение препарата Диклосейф ® Форте со стероидами может увеличить частоту возникновения побочных эффектов. Противопоказано одновременное применение препарата Диклосейф ® Форте с другими системными НПВС (см. Раздел «Противопоказания»).
* Информация об известных взаимодействия, связанные с системным применением диклофенака, содержится в соответствующих источниках.
Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака незначительна по сравнению с применением его пероральных форм, но она не исключается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени.
Гель Диклосейф ® Форте рекомендуется наносить только на интактные, неповрежденные участки кожи, избегая попадания на воспаленную, раненую или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать.
При появлении любых кожных высыпаний лечение препаратом следует прекратить.
Гель Диклосейф ® Форте не следует применять воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его применение в неоклюзийну повязку. В случае растяжения связок пораженный участок можно перевязать бинтом.
При местном применении диклофенака у пациентов с язвенной язвой (имеющейся или в прошлом) существует некоторая вероятность желудочно-кишечного кровотечения.
Как и другие препараты, которые ингибируют простагландинсинтетазы, диклофенак и другие НПВС могут привести к бронхоспазма, если применяются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой имеют ее в анамнезе.
Гель Диклосейф ® Форте содержит пропиленгликоль и бутилгидрокситолуол. Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи. Бутилгидрокситолуол может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.
После местного применения диклофенака его системная концентрация ниже, по сравнению с приемом пероральных форм. Учитывая опыт терапии системными НПВС, рекомендуется учитывать следующее.
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийнои потери и летальности эмбриона / плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Во время I и II триместра беременности не следует применять диклофенак, если это не является необходимым. Если диклофенак применяется женщиной, которая стремится забеременеть, или если препарат применяется в течение I или II триместра беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.
На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
- нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион;
Применение ингибиторов синтеза простагландинов в конце беременности может влиять на мать и новорожденного следующим образом:
- возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах
- торможения сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.
Итак, диклофенак противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. Раздел «Противопоказания»).
Кормления грудью.
Как и другие НПВС, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз геля Диклосейф ® Форте никакого влияния на грудное вскармливание не предвидится. Из-за отсутствия контролируемых исследований у женщин, кормящих грудью, гель Диклосейф ® Форте в данный период следует использовать только по назначению врача. В период кормления грудью препарат не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и не следует применять в течение длительного времени (см. Разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).
Данные о влиянии диклофенака на фертильность человека при его наружном применении отсутствуют.
Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Взрослые и дети старше 14 лет: гель Диклосейф ® Форте применять 2 раза в сутки (утром и вечером), слегка втирая в кожу в месте локализации боли. Количество препарата, применяется, зависит от размера пораженной зоны (так, 2-4 г, по размеру соответствует вишни или грецкого ореха, достаточно для нанесения на участок площадью 400-800 см 2 ).
После нанесения препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению.
Длительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.
Препарат не следует применять дольше 14 дней, если иное не рекомендовано врачом.
Необходимо обратиться за консультацией врача, если симптомы заболевания не уменьшается или усиливаются после 7 дней лечения.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы препарата.
Если наносить гель Диклосейф ® Форте на большие участки тела, системное всасывание диклофенака будет больше и возрастет риск возникновения побочных реакций, особенно если терапия применяется часто.
Поскольку нет достаточных данных об эффективности и безопасности геля с диклофенаком для детей до 14 лет, препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет (см. Раздел «Противопоказания»). При применении лекарственного средства детям старше 14 лет дольше 7 дней или если симптомы заболевания усиливаются, необходимо обратиться за консультацией врача.
Симптомы.
Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении. В то же время, развитие системных побочных реакций может наблюдаться в случае случайного проглатывания геля Диклосейф ® Форте (следует учитывать, что 1 туба препарата по 30 г содержит эквивалент 0,6 г диклофенака натрия). В случае случайного проглатывания препарата и возникновения значительных системных побочных реакций следует применять общие терапевтические мероприятия, которые используются при лечении отравления НПВП. Рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, особенно в тех случаях, когда проглатывания препарата состоялось недавно.
Лечение.
Лечение передозировки НПВП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Не существует типичной клинической картины, вызванной передозировкой геля с диклофенаком. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия полезны для вывода НПВС, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
Гель с диклофенаком обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.
Инфекции и инвазии: пустулезные высыпания.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхиальная астма.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит, буллезный дерматит, реакции светочувствительности, жжение кожи.
При местном применении диклофенака нельзя исключить возможность возникновения побочных реакции, которые обычно связаны с его системным применением * (см. Раздел «Особенности применения»).
В случае возникновения побочных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.
* Информация о побочных реакциях, связанные с системным применением диклофенака, содержится в соответствующих источниках.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 30 г в тубе. По 1 тубе в картонной упаковке.
